Syntesemetode av paclitaxel
Paclitaxel er en kjent anti-kreft narkotika. For behandling av eggstokkreft, brystkreft og ikke-småcellet lungekreft.? /A>
Paclitaxel er en av de mer komplekse naturalproducts, som tilhører diterpene, skjelettet har fire ringer, fra venstre toright er A, B, C, D, av hvilke A, B, C er karbonring, en annen D-ring isoxetane. Paclitaxel opprinnelig ble ekstrahert fra barken av Taxus Brevifoliawhich vokser i USA, men dens innhold er meget lavt, omtrent 10-50kg av bark kan ekstraheres fromone gram av paclitaxel. Gjør en gruppe av kliniske studier trenger 25000 voksne yewtrees, og denne type trær i verden fordelingen er svært liten, saktevoksende, høy-volum logging vil gjøre det har truet risiko, som wasmade paclitaxel bli vanskelige spørsmålet.
? /p>
accordingto
pharmaceuticalraw materialer leverandører
har paclitaxel blitt theworld første solgte kreft narkotika tiden. På samme tid, researchersare gjør andre kliniske studier på effekten av paclitaxel på Alzheimers sykdom og andre kreftformer. Foreløpig metoder for menneskelig skaffe paclitaxelhave: A. naturlig ekstrakt, B. kunstig syntetisert, C. semi- syntetisk, D.biological gjæring. Hvorav sistnevnte tre metodene er stort sett remainedin laboratoriet scenen.
? /P>
Paclitaxel biosyntese
? /P>
Themolecular formelen paclitaxel er C47H51NO14, terpen ring struktur naturalsecondary metabolitter. Den i hovedsak laget av taksan ringen og sidekjeder. Studythe biosyntesen for effektiviteten av kunstig retning og cloningcombinations, gen som danner kritisk enzym, forbedre utbyttet av paclitaxelhas vesentlig betydning. Foreløpig enten kan finne en eller to viktige enzymer andmake sin gen renset og genet kloning er nøkkelen til å forske. Whethertaxus genet kloning kan være gjennombruddet gjenstår å se, Stills det i thestage av imaginære måter som folk har funnet, i dag disse technologiesare fortsatt i laboratoriet stadium.
? /P>
Chemical ? syntese av paclitaxel
/p>
accordingto studien, og rapporterte: 10-deacetylbaccatin b (baccatin b) som isoleres fra Taxus planter, er åpenbart lavere enn
paclitaxel sin aktivitet
, men kan trekkes ut fromyew nåler. Dette stoffet gjennom en fire-trinns kjemisk prosess kan besynthesized paclitaxel, bringe betydelig fremgang for å løse nye sourcesway av paclitaxel. Men kjemisk syntese fra de materielle forstand hasnot ennå oppnådd en fullstendig gjennombrudd, uten bruk verdi i dag.
? /P>
mikrobiell syntese av paclitaxel
? /p>
Researchersisolated en slags parasittisk sopp fra stillehavsbarlind barken, som canproduce paclitaxel og relaterte hydrokarbonforbindelser i et bestemt medium, men på grunn av dagens lave rente, kan det ikke brukes i production.Recombinant DNA-teknologi er forventet for å forbedre utbyttet av paclitaxel. ?
/p>
Bythe studier har også funnet at: barlind roten er det organ som har den høyeste paclitaxelcontent unntatt bark. Folk bruker Agrobacterium rhizogenes dyppe yewplant explants å indusere forankring. Denne tilnærmingen trenger ikke utenlandske aidhormones, røttene vokser raskt, genetiske egenskaper er stabile og få moreattention. Hvis kan kombineres syntese paclitaxel eller deres similarderivatives, viktige enzymer som er oppnådd i mikrobiell biosyntesen med therelated gener klonet barlind, ville denne metoden få et gjennombrudd
/p>
ArticleSource:.? Http: //www.cospcn.com
