INNLEDNING: Forskerne tar stor interesse i å velge de intracellulære hemmere av p38 MAPK for å behandle revmatoid artritt. Det er mange inhibitorer som er blitt dannet og undersøkt i forskjellige kliniske studier relatert til kronisk betennelses diseases.VX-702 en potent inhibitor:? VX-702 blir betraktet som en potent og meget selektiv hemmer av isoformen av p38 MAPK. Dette molekylet binder til ATP lomme av MAPK og inhiberer dets aktivitet. Men dette molekylet ikke trenge eller trenge meget mindre inne sentralnervesystemet system.VX-702 og forskningsstudier: Ulike undersøkelser har blitt gjort på mindre dyr for å vite effekten av VX-702 på leddgikt, inkludert kollagen-indusert artritt , adjuvans-indusert artritt, etc. det er blitt forsøkt for å evaluere den terapeutiske og profylaktiske rolle av VX-702 i slike forhold i disse studiene. Det er funnet at VX-702 og potensielt effektivt hemmer LPS stimulerte IL-6, IL-1 og TNF, når dette molekylet blir testet i noen unge frivillige forsøkspersoner. Det som er bra er at molekylet har oppnådd ønsket serumkonsentrasjonen innen én dag av oral administration.VX-702 FOR ACS: Når testet, molekylet har vist maksimal hemming av LPS-stimulert cytokiner utvikling opp til 80% av baseline. En annen bruk av VX-702 ble funnet hos pasienter med akutt koronarsyndrom (ACS). En av de placebokontrollerte studier har vist at VX-702 har hemmet C-reaktivt protein hos pasienter med ustabil angina, etter under prosedyren for perkutan koronar intervensjon [1] .VX-702 FOR leddsykdommer:? VX-702 , som er en meget selektiv inhibitor av isoformen av p38 MAPK, kan generere større og rask reduksjon i inflammasjonen som har blitt utviklet i muskel sener og hovne ledd. Det ønskede resultat kan ses i løpet av to ukers av utgangs molekylet. Ifølge ACR20, kan klinisk respons nå opp til det maksimale i bare fire weeks.VX-702 virkningstid OG KONSENTRASJON: Utnyttelsen av VX-702 kan gi rask reduksjon i nivåene av betennelser som CRP, SAA, TNF , etc. Men alle disse effektene kan ikke opprettholde for lengre varighet. Etter fire uker, kan nivået begynne å stige igjen. Derfor molekylet bør fortsette i lengre varighet for å oppnå tilfredsstillende resultater [2-8] .God respons kan sees ved steady state konsentrasjonen av VX-702. I en VERA studie er det blitt vurdert at det VX-702 kan undertrykke TNF, IL-1 og IL-6 i tilstrekkelig grad i de perifere mononukleære blodceller. Ved fire ukers behandling, ville steady state-konsentrasjon være 168 ng /ml, som er over 50% av inhiberende concentration.It er også mulig at ytterligere medisinske fordeler kunne oppnås ved hjelp av VX-702 ved høyere konsentrasjon. Den høyere konsentrasjon kan være nyttig til å inhibere p38 MAPK-mediert cytokin signalering ved lokal sites.VX-702 ULEMPEN: Det bør legges merke seg at, den manglende inntrengning av VX- 702 i sentralnervesystemet kan være årsaken til redusert respons i de kliniske studiene [9]. Denne hypotesen er blitt bevist ved å injisere molekylet i ryggmargen hos rotter, som har betydelig redusert labben hevelse, synovial inflammasjon og leddødeleggelse etter injection.CONCLUSION: Som konklusjon, VX-702 er en svært spesifikk hemmer av p38 isoform, og det kan brukes med hell i kroniske leddsykdommer som revmatoid artritt og akutt koronarsyndrom. Ytterligere forskning; men er nødvendig for å finne ut forskjellige fordeler og bruk av molekylet for betterment av humanity.REFERENCES: 1. Circulation 2005; 112 Suppl S: U1622. Ann Intern Med 1999; 130: 478 6,3?. Ann Rheum Dis 2006; 65: 328 4,4?. N Engl J Med 1999; 340: 253 0,5?. Arthritis Rheum 2006; 54: 26 7,6?. Ann Rheum Dis 2003; 62 Suppl II: ii13 0,7?. Arthritis Rheum 2004; 50: 1400 1,8?. Arthritis Rheum 2003; 48: 35 59?. PLoS Med 2006; 3: e338Related PostTAK-733 en sikker og effektiv anti-tumor Molecule
