New kreft narkotika – paclitaxel
Paclitaxel er en slags tetracyclic to salpetersyre aminer forbindelser, som isolert fra Taxus – Taxus chinensis bark og nåler. Det kan være effektivt å behandle avansert kreft i eggstokkene, brystkreft og andre kreftformer, og sies å være den beste anti-kreft narkotika oppdaget i de siste tiårene.? /A>
I 1992 godkjente FDA paclitaxel som en newcancer legemiddel for behandling av avansert eggstokkreft (sitt merkenavn isPach-taxel). Fordi paclitaxel innhold i anlegget kroppen er ganske lav, onlycan det hentes ut om 1g paclitaxel fra 3 ~ 6 60-100years gamle trær bark, for behandling av en kreftpasient. Foreløpig global annualconsumption av paclitaxel er 200kg, noe som betyr at det bør kutte 1 million barlind. Sammen med søknaden ofpaclitaxel utvidet, vil etterspørselen øke fra år til år, men barlind vokser quiteslowly, 20cm diameter treesneed å vokse i 100 år. Derfor felling av trær for å produsere paclitaxel erikke bare seriøst ødelegge den langsiktige overlevelse og distribusjon av treet, men også kan ikke møte folks behov for paclitaxel. Den nåværende findingssuggest som den viktigste kilden til paclitaxel er fortsatt barlind bark, vokser dette evergreentree veldig sakte, og storskala avskoging må være seriøst damagedthe anlegget ressurser. Mens om paclitaxel total syntese, selv om organicchemists har vært suksess i laboratoriet, men fra det punktet av masse productionview, er det umulig.
? /P>
Paclitaxel
har en unik mekanismen ofaction, kan indusere og fremme tubulin polymerisering, mikrotubul mikrotubuler assemblyand stabil, for derved å forhindre tumorcellene grow.Pharmacological eksperimenter vist at paclitaxel har bred-spectrumanti-kreft effekt, får sin anti-kreft effekt at det roller i tubulinwhich form av spindelen under celledeling prosessen. Effekten er motsatt ofthe andre vanlige spindel giftstoffer som vinblastin, ny vinblastin, kolkisin, podophyllotoxin, som stopper mikrotubuli samlet, paclitaxel i lowconcentrations (0,25 糶 /m) vil katalysere tubulin raskt syntetisere microtubuleand kombinert med microtubule å spille rollen som stabilitet og preventingmicrotubule depolymerization. Normale mikrotubuler i nærvær av Ca2 + eller under4? lowtemperature vil skje depolymerization, men mikrotubuli behandlet av paclitaxelwould ikke forekomme depolymerization. Så aktiviteten til paclitaxel manifesterer intwo måter: For det første, for den raskt splittende tumorceller, vil paclitaxel freezethe mitotisk spindel, og dermed stoppe tumorcellene i G2-fasen og Mphase, inntil død. For det andre, hemme tumorcellevandring.
? /P>
Pharmacyeutical råmaterialer leverandører
hevdet at paclitaxel er akind av nye roman virkningsmekanisme kreft narkotika. Kliniske studier haveshown at den har effekt på eggstokk kreft, brystkreft, esophagealcancer, cell carcinoma av hodet og nakken og mange andre svulster, bli kjent som bredspektret antitumormedikamentene. Men i klinisk anvendelse, har paclitaxel fortsatt mange aspekter å bli ytterligere undersøkt.
? /P>
Somepatients behandlet med paclitaxel synes alvorlige akutte allergiske reaksjoner, sothat forstyrret den nødvendige behandling eller må stoppes behandling. I clinicaltrials ble noen pasienter behandlet med paklitaksel skjedde significantcardiovascular bivirkninger, inkludert hjerteinfarkt, mildcongestive hjertesvikt, ventrikulær og supraventrikulær takykardi, ventrikulær arytmi og så videre. Andre bivirkninger som er forbundet withpaclitaxel inkludert nesten alle pasienter mister håret; 4% til 30% av thepatients lider katarr; det viktigste er mild kvalme, oppkast og localphlebitis (4% til 64%). Alder, tidligere behandling eller mottatt totalt cumulativedose av paclitaxel narkotika synes å være noen effekt på narkotika toleranse
/p>
Kilde:.? Http: //www.cospcn.com
